Các thụ thể Gonadotropin được nhúng vào bề mặt của màng tế bào đích và được ghép nối với hệ thống G-protein. Tín hiệu được kích hoạt bằng cách liên kết với thụ thể được chuyển tiếp trong các tế bào bởi hệ thống nhắn tin thứ hai AMP tuần hoàn.

Gonadotropin được giải phóng dưới sự kiểm soát của hormone giải phóng gonadotropin (GnRH) từ nhân hồ quang và khu vực tiền sản của vùng dưới đồi. Các tuyến sinh dục - tinh hoàn và buồng trứng - là cơ quan đích chính của LH và FSH. Các gonadotropin ảnh hưởng đến nhiều loại tế bào và gợi ra nhiều phản ứng từ các cơ quan đích. Là một khái quát đơn giản, LH kích thích các tế bào Leydig của tinh hoàn và tế bào theca của buồng trứng để sản xuất testosterone (và gián tiếp estradiol), trong khi FSH kích thích mô sinh tinh của tinh hoàn và tế bào hạt của nang noãn, cũng như kích thích sản xuất estrogen bởi buồng trứng.

Mặc dù gonadotropins được tiết ra trong một nhịp cách (như là một kết quả của nhịp GnRH phát hành), không giống như trường hợp của GnRH và chất đối vận GnRH, liên tục/kích hoạt không đụng kêu của các thụ thể gonadotropin bởi gonadotropins không tạo ra sự ức chế chức năng. Điều này có thể được nhìn thấy trong 7 tuần đầu tiên của thai kỳ, khi nồng độ hCG liên tục tăng cao và tăng dần và điều hòa sản xuất estrogen và progesterone bởi hoàng thể cho đến khi nhau thai sản xuất các hormone này.[9]